A gyógyszeres kezelés a legelterjedtebb, leghatékonyabb gyógymódja az epilepsziának, minden esetben elsőként ezt a kezelést választjuk. Mit is jelent valójában ez a kezelés? Azt tudjuk, hogy az epilepszia betegségben ismétlődően és többnyire váratlanul epilepsziás rohamok jelennek meg, vagyis újabb és újabb rosszullétek megjelenésére kell sajnos számítanunk.
A jelenleg használatos epilepszia gyógyszerek (ún. antiepileptikumok) a rohamok megelőzésére szolgálnak. Vagyis sajnos nem a "betegséget" magát gyógyítják, "csak" a tüneteket fogják le, nem engedik a rohamokat kifejlődni. Ha teljesen eltüntetik a rosszulléteket, akkor gyakorlatilag egészséges ember életét lehet élni, azzal a különbséggel, hogy folyamatosan gyógyszert kell szedni az eredmény fenntartása érdekében. A teljes tünetmentességet az epilepsziás betegek kb. 70%-ában el lehet érni a rendelkezésre álló gyógyszerekkel. Szokás mondani, hogy az epilepsziát jól lehet kezelni, de nem lehet jól gyógyítani. Vagyis még hosszú kezelés sem szünteti meg a rosszullétekre való hajlamot. Ez nem ezt jelenti, hogy egyes epilepsziák nem gyógyulnak, szűnnek meg, hanem azt, hogy ezt nem a gyógyszereknek köszönhetjük, inkább a természet gyógyító erejének.
A jelenlegi antiepiletpikumok ugyancsak nem alkalmasak az epilepsziás góc kialakulásának megakadályozására sem, és nem sikerült bizonyítani, hogy képesek befolyásolni betegség hosszú távú lefolyását. Természetesen állandó törekvés olyan szerek előállítása, melyekkel ki lehet kezelni a betegséget, vagy még inkább, amivel meg lehet előzni az epilepszia kialakulását, amikor ennek komoly esélye van. Bár állatkísérletekben már vannak biztató eredmények, emberi használatra alkalmas ilyenfajta orvosságot még nem sikerült találni.
Az első modern epilepszia gyógyszerek a kilencszázas évek elején jelentek meg, napjainkban már közel húsz nagyon hatékony és különösebb kockázat nélkül szedhető antiepileptikum van forgalomban. Ezek a gyógyszerek csak addig működnek, amíg a szervezetben elég hatóanyag van, elhagyásuk a rohamok újbóli megjelenéséhez vezet.
A kezelés legfontosabb pontja, a folyamatos gyógyszerszedés. Tartós, több éves tünetmentesség esetén bizonyos esetekben a gyógyszer elhagyható és a rosszullétek nem térnek vissza, ilyenkor tekinthetjük az epilepsziát gyógyultnak. Ez leggyakrabban jóindulatú gyermekkori epilepsziák esetében szokott bekövetkezni, de szinte bármilyen típusú epilepszia esetén előfordulhat.
A gyógyszerek az epilepszia különböző típusaiban nem egyformán hatásosak, és különböznek a lehetséges mellékhatásaik is. Amikor gyógyszert választunk, ezt a specifikus hatékonyságot és a várható, vagy bekövetkezett nemkívánatos hatásokat kell mérlegelnünk. A gyógyszereket kis adagban kezdjük adni, és addig emeljük, amíg a rosszullétmentességet el nem érjük, vagy panaszt nem okoznak ("maximálisan tolerálható dózis" elve).
Amennyiben egy gyógyszer nem működik megfelelően, váltanunk kell, vagy részleges hatékonyság esetén kombinálhatjuk másik szerrel is. Ha a másik beállítás is sikertelen, akkor újra meg kell győződni róla, hogy valóban epilepsziával állunk e szemben, vagy jól határoztuk-e meg az epilepszia típusát. Előfordulhat, hogy a kudarcot az okozza, hogy különböző okok miatt a beteg együttműködése nem megfelelő. Ha ezeket az okokat ki tudjuk zárni, akkor nagy valószínűséggel valóban ún. gyógyszer-rezisztens epilepsziával állunk szemben. Ilyenkor a további beállítások más csak kis eséllyel fognak teljes tünetmentességet eredményezni, gyakran más kezelési lehetőségeket - elsősorban műtéti kezelést - is számításba kell venni.